XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin调节的转录,IC50为11 nM/4 nM, 调节axin水平,但不影响CRE, NF-κB 和 TGF-β。
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BIIB021 是口服有效的,全部人工合成的,小分子HSP90抑制剂,Ki和EC50分别为 1.7 nM 和 38 nM。
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MLN2238抑制 20S proteasome的糜蛋白酶样蛋白水解位点(β5),IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM, 也抑制caspase样 (β1) 和胰蛋白酶样(β2) 蛋白水解位点, IC50分别为31和3500 nM。
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CX-5461 是rRNA synthesis抑制剂,选择性抑制Pol I驱动的rRNA 转录,IC50为142 nM, 对Pol II没有作用效果,抑制rRNA转录比DNA复制和蛋白翻译选择性高250到300倍。
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NMS-E973 是一种强效的选择性的Hsp90抑制剂,其结合于Hsp90的 DC50 小于10 nM , 对一系列52种其他不同蛋白激酶没有抑制活性。CAS#1253584-84-7。
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Aliskiren Hemifumarate是直接的renin 抑制剂,IC50为1.5 nM。
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可逆的抑制 β-内酰胺酶,Kd为33 mM.
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CCT128930是有效的,ATP竞争性的,选择性Akt2抑制剂,IC50为6 nM, 作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。
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CP-724714是有效的,选择性HER2/ErbB2抑制剂,IC50为 10 nM,比作用于EGFR, InsR, IRG-1R, PDGFR, VEGFR2, Abl, Src, c-Met等选择性高640多倍。Phase 2。
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SP600125 是广谱JNK抑制剂,作用于JNK1, JNK2 和 JNK3时,IC50分别为40 nM, 40 nM 和 90 nM, 比作用于MKK4选择性高10倍,比作用于MKK3, MKK6, PKB, 和PKCα选择性高25倍,比作用于ERK2, p38, Chk1, EGFR等选择性高100
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