与HDACs 4, 6, 8, 和 10相比，Entinostat (MS-275)强抑制HDAC1 和HDAC3，IC50分别为0.51 μM 和1.7 μM。Phase 1/2。
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Ispinesib (SB-715992)是有效的，特异性的，可逆kinesin spindle protein (KSP)（纺锤体驱动蛋白）抑制剂，Kiapp为1.7 nM,对 CENP-E, RabK6, MCAK, MKLP1, KHC 和 Kif1A没有抑制作用。Phase 1/2。
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MK-2866 (GTx-024)是selective androgen receptor modulator (SARM)（选择性雄激素受体调节剂） ， Ki为3.8 nM, 作用于合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3。
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ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录，且特异性结合到元件结合蛋白（CBP），IC50为3 μM, 但不是相关的转录共激活因子p300。
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Optovin是一个可逆的光活化的 TRPA1活化剂，CAS#348575-88-2。
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核酸RNA的4个碱基之一，用于药物输送。
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钠离子通道抑制剂，IC50为131 μM。
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SNS-314 Mesylate 是有效的，选择性Aurora A, Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为9 nM, 31 nM, 和 3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf 和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。
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Tacrolimus (FK506) 是一种免疫抑制剂和大环内酯类抗生素。
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口服生物有效的Smoothened拮抗剂。Phase 2。
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