PF-04691502 是ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM 和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38, 和 JNK几乎没有作用活性。Phase 2。
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Temozolomide是一种DNA损伤诱导剂。
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Flavopiridol HCl与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1, CDK2, CDK4 和CDK6,IC50为~40 nM,作用于 CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初发现抑制EGFR 和PKA。Phase 1/2。
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MK-2866 (GTx-024)是selective androgen receptor modulator (SARM)(选择性雄激素受体调节剂) , Ki为3.8 nM, 作用于合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3。
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LY2228820是新型有效的p38 MAPK抑制剂,IC50为7 nM,不改变p38 MAPK的激活。Phase 1/2。
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Erlotinib HCl (OSI-744)是EGFR抑制剂,IC50为2 nM,作用于EGFR比作用于人类c-Src或v-Abl选择性高1000倍以上。Phase 3。
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KU-60019 是改进的KU-55933类似物,作用于ATM, IC50为6.3 nM,作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR选择性分别高270和1600倍, 且是高度有效的放射增敏剂。
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抑制犬科COX2,IC50为0.03 mM。
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在兔肺β1-肾上腺素受体结合实验中,选择性阻断β1受体,IC50为0.8 nM。
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SWCNTs products have the large surface area, high chemical stability and good charge carrier properties.
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