Rigosertib (ON-01910) 是非ATP竞争性的PLK1抑制剂,IC50为9 nM,比作用于Plk2选择性高30倍,对Plk3没有抑制活性。Phase 3。
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Bortezomib (PS-341)是有效的蛋白酶抑制剂,Ki为0.6 nM。
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MC1568 是选择性HDAC抑制剂,作用于HDAC1A,IC50为100 nM,作用于HDAC1A比作用于HDAC1B选择性高34倍。
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KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) 是有效的,特异性ATM抑制剂,IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM, 与DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR 和 mTOR相比,作用于ATM具有高度选择性。
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Lonafarnib是口服生物有效的FPTase抑制剂,作用于H-ras, K-ras-4B和N-ras,IC50分别为1.9 nM, 5.2 nM和2.8 nM。Phase 3。
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Danusertib (PHA-739358) 是Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C时IC50为13 nM/79 nM/61 nM, 适度有效作用于Abl, TrkA, c-RET和 FGFR1,对 Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2等作用效果稍弱。Phase 2。
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histamine H1 receptor拮抗剂,用于治疗恶心,晕动病,也是mCAR(组成型**受体激动剂配体)激动剂配体,也是hCAR的反向激动剂。
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Gold nanoparticles are ideal for various applications, such as Biomarkers, Immunohistochemistry
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选择性p38 MAPK抑制剂,IC50为5 nM。
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AG14361 是有效的PARP1抑制剂,Ki为<5 nM,比Benzamides有效至少1000倍。
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