多肽药物这二十多年来蓬勃发展,自2000年以来,已经有进30种新的非胰岛素肽药物在全球获得批准,其中几种获得巨大成功,预计2019年多肽药物市场突破700亿美金,如此巨大的市场,其实暗示了多肽药物特有的属性和无法比拟的治疗优势。
多肽药物有如下特点:1,多肽是人体分泌信号通路天然信使;2,多肽通常不可透膜;3,多肽具有较短血浆半衰期;4,多肽药物具有较高安全性。因此与小分子药物相比,多肽的有点在于:存在天然配体,先导化合物发现较容易;配体受体亲和力较高与选择性较高;安全性高,不存在代谢毒性;清除效率快,体内不产生蓄积;与其他药物相互作用较少。
同样缺点也存在:较短的半衰期与较高的血浆清除率;只能依赖注射,较差的依从性;生产工艺复杂,成本高;可能存在免疫原性;多肽药物稳定性差,存在聚集的可能。