selleck产品在文献中的引用: 
   
Anticancer Agents   Med Chem, 2011, 11(5):418-26
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生物活性
产品描述
PHA-793887是一种新型有效的CDK2，CDK5和CDK7抑制剂，IC50分别为8 nM， 5 nM 和10 nM，作用于CDK2， 5，和7比作用于CDK1， 4，和9选择性高6倍以上。Phase 1。
靶点
CDK2
CDK5
CDK7
 
 
 
IC50
8 nM
5 nM
10 nM [1]
 
 
 
体外研究
PHA-793887抑制许多肿瘤细胞系增殖，包括A2780, HCT-116, COLO-205, C-433, DU-145, A375, PC3, MCF-7, 和BX-PC3, IC50为88nM–3.4 μM。[1] PHA-793887作用于白血病细胞系包括K562, KU812, KCL22, 和TOM1时有细胞毒性, IC50为0.3–7 μM, 但是作用于正常未受刺激处理的外周血单核细胞或CD34+造血干细胞时没有细胞毒性。PHA-793887作用于白血病细胞系具有高活性， IC50< 0.1 μM。PHA-793887诱导细胞周期停滞，抑制Rb和核磷蛋白磷酸化, 0.2−1 μM时调节cyclin E和cdc6表达，5 μM时诱导凋亡。[2]
体内研究
PHA-793887(10–30mg/kg)作用于人类卵巢癌A2780,结肠癌HCT-116,和胰脏癌BX-PC3移植瘤模型具有高效性。[1] PHA-793887(20mg/kg)作用于携带K562和HL60细胞的移植瘤模型, 原代白血病扩散细胞模型,和复发Philadelphia-阳性急性淋巴性白血病患者体内获得的高负担扩散性ALL-2模型具有高效性。[2]
特征
PHA-793887是新型有效的二代CDK抑制剂。
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
激酶实验: [3]
CDK激酶实验
在激酶buffer中加入ATP/33Pγ-ATP混合物,底物,和特定酶(0.7−100 nM)，最终体积为30 μL, 然后加入PHA-793887 (1.5 nM–10 μM)室温下反应30到90分钟。温育后，反应停止，使用SPA, Dowex树脂, 或Multiscreen磷酸纤维素滤膜，从未渗透的放射性ATP中分离磷酸化底物，方法如下：(1) SPA实验。加入100 μL PBS，32 mM EDTA，0.1% TritonX-100，500 μM ATP,和1 mg链霉素包被的SP**，终止反应。温育20分钟，获取底物后，100 μL反应混合物转移到包含100 μL 5 MCsCl的Optiplate 96孔板上, 竖立4小时使分层到板的另一端，使用TopCount 测量磷酸化底物。(2) Dowex树脂实验。加入150 μL树脂/甲酸盐, pH为3.00,终止反应，获取未反应的33Pγ-ATP, 在溶液中从磷酸化底物中分离。60分钟后，50 μL上清液转移到Optiplate 96孔板上。加入150 μLMicroscint40,使用TopCount计算放射性。(3) Multiscreen实验。加入10 μL EDTA (150 mM)，终止反应。100 μL 转移到MultiScreen板上，使底物结合到磷酸纤维素过滤器上。用MultiScreen过滤系统过滤的100 μL H2PO4 (75 mM)冲洗板，冲洗三次。烘干，加入100 μL Microscint 0,使用TopCount计算放射性。通过回归曲线分析IC50值。
细胞试验: [1]
细胞系
A2780细胞
浓度
0.1 nM–1 μM, 溶于DMSO.
处理时间
72小时
方法
细胞接种在96或384孔板上，每cm2浓度为1×104 到3×104。24小时后，用连续稀释的PHA-793887处理细胞。处理72小时后，通过CellTiter-Glo实验测定细胞数。使用sygmoidal设备测定IC50值。
动物实验: [1]
动物模型
携带人类卵巢癌A2780,结肠癌 HCT-116和胰脏癌BX-PC3细胞的鼠移植瘤模型
配制
溶于5%葡萄糖溶液中
剂量
10, 20, 和30 mg/kg
给药处理
静脉注射，每天一次。
溶解度
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W, 15 mg/mL
参考文献
[1] Brasca MG, et al. Bioorg Med Chem, 2010, 18(5), 1844-1853.
[2] Alzani R, et al. Exp Hematol, 2010, 38(4), 259-269.
[3] Pevarello P, et al. J Med Chem, 2004, 47(13), 3367-3380.