Talazoparib (BMN 673)，中国库存，PARP抑制剂，Selleck Chemicals美国品牌，CAS#1207456-01-6。-常用生化试剂-试剂-生物在线

Talazoparib (BMN 673)，中国库存，PARP抑制剂，Selleck Chemicals美国品牌，CAS#1207456-01-6。

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产品名称： Talazoparib (BMN 673)，中国库存，PARP抑制剂，Selleck Chemicals美国品牌，CAS#1207456-01-6。

英文名称： Talazoparib (BMN 673)

产品编号： S7048

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产品产地：美国

品牌商标： SELLECK

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selleck产品在文献中的引用:
Nat Biotechnol,2013,31(10):898-907 
Cell,2013,154(5):1036-46 
Cell,2013,153(4):840-54 
Science,2013,339(6120):700-4

更多详情请访问中国唯一官方网站www.selleck.cn/products/bmn-673.html 生物活性
产品描述 BMN 673是一种新型的PARP抑制剂，IC50为0.58 nM，也有效抑制PARP-2，但不抑制PARG，对PTEN突变型高度敏感。Phase 1。
靶点 PARP          
IC50 0.58 nM^[1]          
体外研究 BMN-673 选择性与PARP 结合，且抑制PARP-介导的通过碱基切除修复途径的单链DNA断裂的修复。增强了DNA链断裂的积累，促进基因组不稳定性，并最终导致细胞凋亡。BMN 673选择性杀死BRCA-1或BRCA-2突变的癌细胞。BMN 673作用于BRCA-1突变 (MX-1,IC50 = 0.3 nM) 和BRCA-2 突变的细胞(Capan-1,IC50 = 5 nM)，具有单药细胞毒性。相反, BMN-673 作用于MRC-5正常人类成纤维细胞和其他含野生型BRCA-1 和 BRCA-2基因的肿瘤细胞系，IC50为90 nM到1.9 μM。^[1] BMN 673 作用于培养的人类癌细胞，也显著增强Temozolomide 和 SN-38的细胞毒性效果。^[2]
体内研究 在大鼠的药代动力学研究中，BMN673每天单独给药，具有>50％口服生物有效性和药代动力学特性。在MX-1移植瘤肿瘤模型研究中, BMN 673每天口服给药，显著增强细胞毒性疗法的抗肿瘤效果，这种作用具有剂量依赖性。^[2]
临床实验 BMN 673治疗实体瘤或血液恶性肿瘤目前处于I期临床试验阶段。
特征 到目前为止报道的最有效的选择性PARP抑制剂。动物实验: [2]
动物模型 MX-1模型(BRCA-1缺陷的)
配制  
剂量 0.33 mg/kg/day,每天一次
给药处理 口服处理
1参考文献
[1] Wang B, et al. Molecular Cancer Therapeutics, 2009, 8 (12 Suppl), A121.
[2] Shen YQ, et al. Cancer Research, 2010, 70 (8 Suppl), Abstract nr 3514.

产品描述	BMN 673是一种新型的PARP抑制剂，IC50为0.58 nM，也有效抑制PARP-2，但不抑制PARG，对PTEN突变型高度敏感。Phase 1。
靶点	PARP
IC50	0.58 nM^[1]
体外研究	BMN-673 选择性与PARP 结合，且抑制PARP-介导的通过碱基切除修复途径的单链DNA断裂的修复。增强了DNA链断裂的积累，促进基因组不稳定性，并最终导致细胞凋亡。BMN 673选择性杀死BRCA-1或BRCA-2突变的癌细胞。BMN 673作用于BRCA-1突变 (MX-1,IC50 = 0.3 nM) 和BRCA-2 突变的细胞(Capan-1,IC50 = 5 nM)，具有单药细胞毒性。相反, BMN-673 作用于MRC-5正常人类成纤维细胞和其他含野生型BRCA-1 和 BRCA-2基因的肿瘤细胞系，IC50为90 nM到1.9 μM。^[1] BMN 673 作用于培养的人类癌细胞，也显著增强Temozolomide 和 SN-38的细胞毒性效果。^[2]
体内研究	在大鼠的药代动力学研究中，BMN673每天单独给药，具有>50％口服生物有效性和药代动力学特性。在MX-1移植瘤肿瘤模型研究中, BMN 673每天口服给药，显著增强细胞毒性疗法的抗肿瘤效果，这种作用具有剂量依赖性。^[2]
临床实验	BMN 673治疗实体瘤或血液恶性肿瘤目前处于I期临床试验阶段。
特征	到目前为止报道的最有效的选择性PARP抑制剂。

动物模型	MX-1模型(BRCA-1缺陷的)
配制
剂量	0.33 mg/kg/day,每天一次
给药处理	口服处理