selleck产品在文献中的引用:  
   
J Thromb Haemost,   2013, 10.1111/jth.12457
  更多详情请访问中国唯一官方网站www.selleck.cn/products/Apixaban(BMS-562247-01).html

生物活性
产品描述
Apixaban是一种高度选择性，可逆的，人Factor Xa和兔Factor Xa抑制剂， Ki分别为0.08 nM和0.17 nM。
靶点
人Factor Xa
兔 Factor Xa
 
 
 
 
IC50
0.08 nM (Ki)
0.17 nM (Ki) [1]
 
 
 
 
体外研究
Apixaban是高度选择且有效作用于，人Factor Xa 兔Factor Xa抑制剂，Ki分别为0.08 nM和 0.17 nM。[1] 在体外, Apixaban 作用于正常人血浆，延长人凝血时间，使凝血酶原时间(PT), 改良凝血酶原时间(mPT), 活化部分凝血活酶时间(APTT) 和HepTest增加一倍，所需的浓度(EC2x)分别为 3.6 μM, 0.37 μM, 7.4 μM, 和0.4 μM,此外,在PT 和APTT实验中， Apixaban最高效作用于人和兔血浆，而作用于大鼠和犬血浆则效果较低。[2]
体内研究
Apixaban作用于犬，具有优良的药代动力学特性，极低间隙(Cl: 0.02 L kg-1 h-1), 低体积分布 (Vdss: 0.2 L kg-1)。此外, Apixaban也具有适度半衰期(T1/2: 5.8 小时)和良好的口服生物有效性(F: 58%)。[1] Apixaban 作用于动静脉分流血栓形成(AVST), 静脉血栓形成(VT)，和电介导颈动脉血栓(ECAT) 兔子模型，具有抗血血栓形成效果，EC50分别为270 nM, 110 nM和70 nM。[2]
特征
Apixaban是高选择性，可逆的Factor Xa抑制剂。
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
激酶实验: [1]
酶亲和检测
从纯化的人类酶中获得所有酶Ki值。所有fXa实验在 微孔板上进行，孔中包括全部体积为250 μL的含0.2 M NaCl 和 0.5% PEG-6000，pH为 7.0的 0.1 M 磷酸钠缓冲液。Apixaban按10 μM, 3.16 μM, 1.0 μM, 0.316 μM, 0.1 μM, 0.0316 μM, 0.01 μM, 和 0.00316 μM进行实验。实验板在405 nm处读数30分钟。在对照组（无抑制剂）和实验中（含抑制剂）中测定比率。 Apixaban进行重复实验。与相同内部标准进行比较。组内分析误差和组间分析误差分别为5%和20%。所有酶实验在pH 7.4 buffer中在室温下进行。从人组织中纯化所有酶，及通过商业途径获得。 个别酶和底物Km 在不同实验中测定，与相关文献中所得数值相近。通过一系列浓度(1 nM到50 μM, 重复实验) 抑制剂与混合酶 (0.1 nM−100 nM) 及肽底物(200 μM−1000 μM)温育30分钟，测定对酶活性的稳态抑制。 通过IC50值或每种浓度下抑制剂的抑制程度，假设竞争性抑制和单个位点结合，而计算Ki值。
动物实验: [2]
动物模型
动静脉分流血栓形成(AVST), 静脉血栓形成(VT) 和电介导颈动脉血栓 (ECAT)兔模型
配制
溶于10% N,N-二甲基乙酰胺; 30% 1,2-丙二醇; 60% 水
剂量
≤3 mg/kg/h
给药处理
静脉注射
溶解度
30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol, 30 mg/mL
参考文献
[1] Pinto DJ, et al. J Med Chem. 2007, 50(22), 5339-5356.
[2] Wong PC, et al. J Thromb Haemost. 2008, 6(5), 820-829.
[3] Zhang D, et al. J Thromb Thrombolysis. 2010, 29(1), 70-80.
[4] He K, et al. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 2011, 36(3), 129-139.