selleck产品在文献中的引用:
    
   
Cell Death Differ,   2010, 17(9):1381-91
  
  
   
Cell Oncol , 2011, 34(1):33-44
  
  
   
Mol Cancer Ther, 2011, 11(3):690-9
  
  
   
Nature, 2011, 478(7369):349-55
  
  
   
Mol Cancer Ther, 2013, 12(9):1749-62
  

使用Selleck产品的实验数据：



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生物活性
产品描述
Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
靶点
VEGFR1
VEGFR2
VEGFR3
 
 
 
IC50
34 nM
21 nM
13 nM [2]
 
 
 
体外研究
BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
体内研究
在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
临床实验
且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。
特征
 
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
激酶实验: [1]
激酶实验
VEGFR-2的胞质酪氨酸激酶域克隆到pFastBac载体上，与谷胱甘肽巯基转移酶 (GST)相融合。 GST融合蛋白在SF-9昆虫细胞中表达，用重元素萃取分离法提取。HEPEX萃取液包括20 mM HEPES （pH 为7.4）, 100 mM NaCl, 10 mM ss-甘油磷酸盐, 10 mM 聚**磷酸单苯酯, 30mM NaF, 5 mM EDTA, 5% 甘油, 1% Triton X-100, 1 mM Na3VO4, 0.1% SDS, 0.5μg/ml 抑肽素A, 2.5 μg/ml 3,4-二氯异香豆素(丝氨酸蛋白酶的不可逆抑制剂), 2.5 μg/ml反式-环氧琥珀酰-L-亮氨酰-L-氨基丁烷, 20 KIU/ml 抑肽酶, 2 μg/ml 亮抑肽酶, 1 mM苯甲脒，和0.002% PMSF。谷氨酸和酪氨酸按4:1比例随机组成的聚合物作为基底物，每组50ul的反应液包括5 % DMSO, 40 mM HEPES （pH 为 7.4）, 5 mM MgCl2, 5 mM MnCl2, 0.5 mg/ml 聚谷氨酸/酪氨酸, 0.05% Triton X-100, 100 μM ATP, 1 μCi [γ-33P]ATP ，和 10 μl酶制剂。实验在室温下进行20分钟，最后加入10 μl 5 % H3PO4终止反应。沉淀物转移到GF/B 过滤器中，使用与96孔过滤器相配的万能采集器收集。通过闪烁计数器测定混合物的放射能。
细胞试验: [1]
细胞系
HUVEC, HUASMC,和BRP细胞系
浓度
50 nM
处理时间
2小时
方法
不同的肿瘤细胞系在96孔板上培养24小时。然后加入不同浓度的BIBF1120，处理72小时。通过Alamar-Blue染色的荧光强度测试EC50值。
动物实验: [1]
动物模型
雌性无胸腺NMRI-nu/nu鼠
配制
溶于0.5%羟乙基纤维素溶液中
剂量
100 mg/kg
给药处理
口服处理
溶解度
30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol, 30 mg/mL
参考文献
[1] Hilberg F, et al. Cancer Res, 2008, 68(12), 4774-4782.
[2] Frank H, et al. J Thorac Oncol, 2007, 2(8), S380. doi: 10.1097/01.JTO.0000283231.76336.01
[3] Roth GJ, et al. J Med Chem, 2009, 52(14), 4466-4480.