多肽合成组合技术用于建立各类肽分子库从80的中期的探索至90年代才刚刚起步。其定性的报道也是近几年的事。然而它却为快速、大量合成生物活性肽类化合物提供了全新的思路，因此，很快成为多肽类新药研究开发中所关注的热点，但是组合化学技术并不成熟，它还需相关科学的发展加以完善。

1.受体、酶构效关系及分离，纯化技术的配套

    先导物的寻找不但要明确生物活性目标，而且要能有与之有高亲合力特异性受体或酶的存在。这样才能从成千上万混合中选到目标物，否则即使合成了组合库也无实际意义。正戊醇

2.敏感有效、快速的分析、鉴定手段与之配套

    用组合化学技术合成庞大的多肽库后，首先遇到地是快速有效粗筛和准确、敏感的优选相结合对肽库有目标的扫描、精挑。因此，分析鉴定方法的完善至关重要。

3.先进的分离、纯化手段与之配套

    当从库中选中某一活性分库后，必须要将其分离，纯化出单一分子以供优选。用怎样的方法能大量、快速又易被所有实验室所接受，是组合化学应用者要考虑的问题。当然，在分库不大的情况下(约十个肽左右)，可用一般有机合成的方法单个合成。

    另外，多肽合成组合化学技术的应用需要应用者首先有特别设计的合成策略即采用怎样的方式方法组建肽库以克服掌握大量单个化合物的困难，获得级有利的发现和进展。在多肽药物开发中应用组合化学技术，药物化学家认为有两方面的前景:一是作为寻找肽类药物先导化合物的工具，二是用于评价药物发现中设计的合理性，无论怎祥，作为药物化学工作者掌握这一方法，将对自己的工作有所促进和帮助。