selleck产品在文献中的引用: 
    
   
PLoS One, 2012,   7(9):e42441
  
  
   
CELON PHARMA, 2013, 2013
  
  
   
J Hematol Oncol, 2013, 6:18
  
  
   
Oncogene, 2013, 32(37):4427-35
  
  
   
Proc Natl Acad Sci U S A, 2013,   110(38):E3595-604
  

客户使用selleck产品的实验数据:

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生物活性
产品描述
WZ4002是一种新型的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
靶点
EGFRL858R
EGFRL858R/T790M
 
 
 
 
IC50
2 nM
8 nM [1]
 
 
 
 
体外研究
WZ4002也抑制其他EGFR基因型，如作用于E746_A750和E746_A750/T790M时IC50分别为2和6 nM。WZ4002作用于野生型EGFR时IC50为32 nM。WZ4002作用于非小细胞肺癌（NSCLC）细胞时抑制EGFR, AKT和ERK1/2的磷酸化作用。WZ4002作用于表达不同EGFRT790M突变等位基因的NIH-3T3细胞时抑制EGFR的磷酸化作用。测定激酶的解离常数，WZ4002作用下的实验组比DMSO作用下的对照组高95%。WZ4002由于在C2苯胺取代时获得一个正甲氧基团，因而作用于EGFR比WZ3146效果更高。与喹唑啉类抑制剂相比，WZ4002作用于野生型EGFR磷酸化作用的效果要低100倍。WZ4002抑制重组L858R/T790M蛋白EGFR激酶活性的效果比抑制野生型EGFR高很多，而HKI-272和Gefitinib的抑制效果刚好与WZ4002相反。[1]此外,抗Src TKI的H1975细胞和HCC827细胞的EGFR的磷酸化完全被第三代EGFR TKI, WZ4002抑制。[2]
体内研究
处理含有T790M突变鼠模型2周，用于研究WZ4002的功效，发现与对照组相比WZ4002处理导致明显的肿瘤退化。[1]用低剂量WZ4002,和高剂量WZ4002处理，导致平均摄取分别下降26%和36%。[3]
临床实验
 
特征
 
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
激酶实验: [1]
EGFR激酶实验
在体外，96孔板上，使用重组EGFRL858R/T790M蛋白和野生型EGFR蛋白通过ATP/NADH耦合分析系统测试抑制酶动力学。加入WZ4002测定抑制效果。
细胞试验: [1]
细胞系
NSCLC,Ba/F3细胞,NIH-3T3细胞,PC9GR4细胞
浓度
0-1 μM
处理时间
72小时
方法
通过直接测序法（DS）发现PC9GR4细胞含有EGFR缺失突变E746_A750/T790M。使用MTT实验测定细胞增殖和生长。使用快速变化的定点突变试剂盒形成定点突变。
动物实验: [1]
动物模型
EGFR-TL(T790M/L858R)鼠
配制
NMP(10% 1-甲基-2- 吡咯烷酮：90% PEG-300)
剂量
25mg/kg
给药处理
饲喂处理
溶解度
30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol 30 mg/mL
参考文献
[1] Zhou W, et al. Nature. 2009, 462(7276), 1070-1074.
[2] Sakuma Y, et al. Lab Invest. 2012, 92(3), 371-383.
[3] Zannetti A, et al. J Nucl Med. 2012, 53(3), 443-450.