SD-208
产品名称： SD-208
英文名称： SD-208
产品编号： 52936ES08
产品价格： 0
产品产地： Yeasen
品牌商标： Yeasen
更新时间： 2024-12-10T13:16:28
使用范围： null
- 联系人 : 李自转
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- 邮箱 : lizizhuan@yeasen.com
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产品信息
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产品名称 |
产品编号 |
规格 |
价格 |
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SD-208 |
52936ES08 |
5 mg |
1015 |
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52936ES10 |
10 mg |
1995 |
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52936ES50 |
50 mg |
5685 |
产品描述
SD-208 (SD208, SD 208) 是一种选择性TGF-βRI (ALK5)抑制剂，其IC50的值为48 nM，是一种有前景的用于治疗人脑恶性胶质瘤和其他与病理TGF-β活性相关病症的新药剂。
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
ALK5 Inhibitor V; SD 208; SD208; TGF-β RI Kinase Inhibitor V |
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中文名称 (Chinese Name) |
2-5-氯-2-氟苯基）蝶啶-4-基]吡啶-4-基-胺 |
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靶点（Target） |
ALK5 |
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CAS号（CAS NO.） |
627536-09-8 |
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分子式（Formula） |
C17H10ClFN6 |
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分子量（Molecular Weight） |
352.75 |
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外观（Appearance） |
灰白到棕褐色粉末 |
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纯度（Purity） |
≥98% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO：≥5 mg/mL |
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结构式（Structure） |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
使用转染试剂转染LN-308和SMA-560细胞，转染后24 h，将细胞在含血清的SD-208培养基中预处理12 h (1μmol/ L)，然后再添加TGF-β1 (5 ng/mL, 16 h)，将细胞裂解转移至LumiNunc板，使用荧光素酶测定底物在LumimatPlus中的发光。[1]
（二）动物实验（体内实验）
将BALB/c (H-2 (d))供体主动脉移植到C57BL/6 (H-2 (b))受体中，然后小鼠接受不同剂量SD-208 (40 mg/kg, 60 mg/kg)每日给药共8周。移植后1、2、4、6和8周通过组织学和形态学分析移植物。结果显示：SD-208治疗组的内膜增生明显减少，SD-208 40 mg/kg和60 mg/kg分别较对照组降低32%和48%[n = 5]，p <0.05。SD-208在移植物中分别使SMLC增殖和内膜胶原蛋白生成分别降低21%和75%。[2]
参考文献
[1]. Uhl M, et al. SD-208, a novel transforming growth factor beta receptor I kinase inhibitor, inhibits growth and invasiveness and enhances immunogenicity of murine and human glioma cells in vitro and in vivo. Cancer Res. 2004 Nov 1;64(21):7954-61.
[2]. Sun Y, et al. Inhibition of intimal hyperplasia in murine aortic allografts by the oral administration of the transforming growth factor-beta receptor I kinase inhibitor SD-208. J Heart Lung Transplant. 2014 Jun;33(6):654-61.
HB220225