selleck产品在文献中的引用:

  
   
Cell Physiol Biochem, 2013,   32(5):1541-50
  

客户使用selleck产品的实验数据：

更多详情请访问中国唯一官方网站www.selleck.cn/products/AV-951.html 
生物活性
产品描述
Tivozanib (AV-951)是一种有效的，选择性VEGFR抑制剂，作用于VEGFR1/2/3时，IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM，也抑制PDGFR和c-Kit，作用于FGFR-1， Flt3， c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。Phase 3。
靶点
VEGFR-1
VEGFR-2
VEGFR-3
 
 
 
IC50
30 nM
6.5 nM
15 nM [1]
 
 
 
体外研究
AV-951 也抑制PDGFRß和c-Kit的磷酸化作用，IC50 分别为1.72nm 和1.63nM。AV-951阻断VEGF依赖的MAPK活性和内皮细胞增殖。[1]AV-951是新型喹啉-尿素派生物。[2]
体内研究
活体研究显示AV-951降低移植瘤微血管密度和抑制移植瘤VEGFR-2磷酸化作用水平，尤其当AV-951浓度为1mg/kg (口服处理)。在无胸腺鼠中AV-951几乎抑制全部的移植瘤生长，肿瘤生长抑制率（TGI）>85%。[1]AV-951作用于人类移植瘤模型包括肺, 胸腺, 结肠, 卵巢, 胰脏和前列腺癌，显示出抗癌活性。[2]鼠类腹膜弥散肿瘤模型研究显示AV-951可延长肿瘤携带鼠的寿命。[3]
临床实验
AV-951治疗胃癌目前处于二期临床实验阶段。
特征
 
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
激酶实验: [1]
激酶实验
加入1 μmol/L ATP进行无细胞激酶实验，分四组进行，测定AV-951作用于重组受体和非受体酪氨酸激酶的IC50值。用于细胞实验，细胞在含0.5% FBS的培养基中饥饿过夜。加入AV-951或0.1% DMSO，温育1小时，然后在37oC下加入同源配体诱导。诱导受体磷酸化持续5分钟。加溶解buffer(包含1% NP40, 0.5%脱氧胆酸钠, 0.1% SDS, 100 μg/mL苯甲磺酰氟, 1 mmol/L Na3VO4,及溶在PBS中的3% 抑肽酶)溶解细胞。然后加入合适的抗体进行免疫沉淀反应，及加入磷酸酪氨酸进行免疫印迹。分析回归曲线计算IC50值。
细胞试验: [1]
细胞系
人类脐静脉内皮细胞(HUVEC) 和正常人类皮肤成纤维细胞
浓度
1 μM
处理时间
15分钟
方法
癌细胞接种在96孔板上，在含10% FBS的培养基上培养24小时。加入AV-951，温育72小时。使用WST-1试剂探测细胞活力。
动物实验: [1]
动物模型
无胸腺鼠(RH-rnu/rnu)
配制
溶于蒸馏水的0.5%甲基纤维素
剂量
1 mg/kg
给药处理
口服处理
溶解度
0.5% methylcellulose, 30 mg/mL
参考文献
[1] Nakamura K, et al. Cancer Res, 2006, 66(18), 9134-9142.
[2] Taguchi E, et al. Cancer Sci, 2008, 99(3), 623-630.