PRT062607 (P505-15，BIIB057) HCl，中国库存，Syk抑制剂，Selleck Chemicals美国品牌，CAS#1370261-97-4。-常用生化试剂-试剂-生物在线
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PRT062607 (P505-15，BIIB057) HCl，中国库存，Syk抑制剂，Selleck Chemicals美国品牌，CAS#1370261-97-4。

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产品名称： PRT062607 (P505-15，BIIB057) HCl，中国库存，Syk抑制剂，Selleck Chemicals美国品牌，CAS#1370261-97-4。

英文名称： PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl

产品编号： S8032

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产品产地： 美国

品牌商标： SELLECK

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生物活性
产品描述PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl是一种新型，高度选择性的Syk抑制剂，IC50为1 nM，作用于Syk比作用于Fgr， Lyn， FAK， Pyk2和Zap70选择性高80倍以上。
靶点SykFgrMLK1   
IC501 nM81 nM88 nM [1]   
体外研究PRT062607(P505-15)具有抗SYK活性，比作用于其它激酶的亲和力至少高80倍。PRT062607有效抑制B细胞抗原受体介导的B细胞信号和激活（IC50分别为0.27 和 0.28 μM），且有效抑制Fcε受体1介导的嗜碱性细胞脱粒（IC50为0.15 μM）。[1] PRT062607作用于CLL细胞，抑制BCR依赖性的趋化因子CCL3和CCL4分泌，且抑制白血病细胞向组织归巢趋化因子CXCL12，CXCL13，和间质细胞下方迁移。触发BCR后，PRT062607进一步抑制Syk和细胞外信号调节激酶的磷酸化。[2]
体内研究药代动力学/药效学关系显示，按30 mg/kg剂量处理小鼠24小时期间，Syk抑制维持在70％。按15 mg/kg剂量处理24小时，抑制Syk范围为7.5％（Cmin）到78.4％（Cmax）平均抑制67％。PRT062607口服处理两种啮齿动物的类风湿关节炎模型，产生抗炎活性，这种作用存在剂量依赖性。在特异性抑制67％Syk活性的浓度时，可观察到统计学显著疗效。[1]
特征 
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
激酶实验: [1]
荧光共振能量转移（FRET）分析在各种浓度PRT062607存在时，测量Syk引起的底物磷酸化的程度。通过特异性作用于磷酸化酪氨酸的荧光抗体，使用FRET的增加，测定Syk活性，检测十二种浓度用于剂量反应。通过测评PRT062607在270个独立的纯化激酶检测中的效果，而测定激酶抑制的特异性和效力。PRT062607按一式两份实验用于分析。随后，使用进行放射性检测，测定IC50，优化ATP浓度，用于测定每个单独的激酶。进行所有放射性ATP摄入酶实验。
细胞试验: [1]
细胞系Syk依赖性的BaF3 细胞
浓度~6 μM
处理时间3 天
方法CellTiter Glo
动物实验: [1]
动物模型小鼠胶原蛋白抗体诱导性关节炎模型
配制 
剂量5, 15, 30 mg/kg, 每天两次
给药处理口服处理
溶解度Saline, 30 mg/mL