selleck产品在文献中的引用: 
    
   
Cell Death Dis,   2012, 3:e336
  
  
   
Exp Gerontol, 2014,   10.1016/j.exger.2014.01.022
  

客户使用selleck产品的实验数据:

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生物活性
产品描述
GSK1904529A是一种选择性的IGF-1R和IR抑制剂，IC50分别为27 nM和25 nM，作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/， Aurora A/B，B-Raf， CDK2， EGFR等选择性高100倍以上。
靶点
IGF-IR
IR
 
 
 
 
IC50
27 nM
25 nM [1]
 
 
 
 
体外研究
GSK1904529A 是选择性抑制剂，作用于IGF-IR和IR时IC50分别为27和25 nM。GSK1904529A是可逆的ATP竞争性抑制剂。GSK1904529A 作用于IGF-IR和IR时Ki值分别为1.3和1.6 nM。GSK1904529A浓度大于0.01 μM时有效抑制IGF-IR和IR磷酸化作用，随后阻断下游信号。细胞增殖实验显示GSK1904529A有效抑制NIH-3T3/LISN, TC-71, SK-N-MC, SK-ES，和RD-ES细胞，IC50分别为60, 35, 43, 61，和62 nM。GSK1904529A也抑制其他多发性骨髓瘤和尤文氏肉瘤细胞系，包括NCI-H929, MOLP-8, LP-1，及KMS-12-BM等等。[1]
体内研究
携带NIH-3T3/LISN肿瘤的鼠，按体重，每千克口服处理30mg GSK1904529A，每天2次，结果显示肿瘤抑制率达98%；而GSK1904529A作用于携带COLO 205移植瘤的鼠，每天处理1次，结果显示肿瘤抑制率达75%。GSK1904529A 可用于治疗多种IGF-IR依赖性肿瘤，包括前列腺癌，结肠癌，乳腺癌，胰脏癌，卵巢癌,和肉瘤。[1]
临床实验
 
特征
 
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
激酶实验: [1]
激酶实验
GSK1904529A溶解在DMSO中，储存浓度为10 mM。谷胱甘肽S-转移酶标记的表达杆状病毒的蛋白编码 IGF-IR (第957-1367位氨基酸) 和IR (第979-1382位氨基酸) 的胞内结构域，用于测定IC50值。在50 mM HEPES (pH 为7.5), 10 mM MgCl2, 0.1mg/mL 牛血清蛋白, 及2 mM ATP中预培养酶（最终浓度为2.7 μM），使酶活化。用DMSO稀释GSK1904529A，分配到实验板上，每孔100 nL。10 μL激酶反应液包含50 mM HEPES (pH为7.5), 3 mM DTT, 0.1mg/mL牛血清蛋白, 1mM CHAPS, 10 mM MgCl2, 10 μM ATP, 500 nM 底物肽 (生物素-氨基乙基AEEEEYMMMMAKKKK-NH2; QPC), 及0.5 nM活化酶。室温下加入33 μM EDTA，1小时后反应终止。加入7 nM链酶亲和素 APC和1nM铕螯合的磷酸酪氨酸抗体，通过时间分辨荧光共振能量转移测定肽段磷酸化作用。用酶标仪读数。
细胞试验: [1]
细胞系
过量表达IGF-IR的NIH-3T3/LISN细胞和过量表达IR的NIH-3T3-hIR 细胞
浓度
100 μM 左右
处理时间
72小时
方法
过量表达IGF-IR的NIH-3T3/LISN细胞和过量表达IR的NIH-3T3-hIR 细胞接种在96孔板上，37oC温育过夜, 加入不同浓度GSK1904529A处理72小时。 NIH-3T3/LISN细胞接种在用胶原包被的96孔组织培养板上，细胞粘附24小时。组织培养基换成无血清培养基，对照组细胞用DMSO处理2小时，实验组用GSK1904529A处理2小时。加入30 ng/mL IGF-I在37oC下温育72小时。测定IC50值。
动物实验: [1]
动物模型
右侧腹皮下移植NIH-3T3/LISN, COLO 205, HT29, 及BxPC3细胞的年龄8到10周雌性nu/nu CD-1无胸腺鼠。
配制
在20% 磺丁基-β-环糊精(pH 为3.5)中配制
剂量
30 mg/kg
给药处理
每天口服处理1次或2次。
参考文献
[1] Sabbatini P, et al. Clin Cancer Res, 2009, 15(9), 3058-3067.