Transfluor Technology用细胞形态学检测GPCR活性变化的工程细胞系

一种用于高内涵筛选环境，检测化合物作用于已知和/或未知GPCR靶点的功能学检测方法。

原理:

细胞稳定表达GFP标记的蛋白β-arrestin。当GPCR与配体结合后，会启动受体的脱敏过程。GRK使GPCR磷酸化，β-arrestin进而与磷酸化了的GPCR相结合，促使受体内化，聚集，在细胞内形成荧光斑点和颗粒。这些形态学的变化可用荧光显微镜或高内涵系统观察分析。由于所有的GPCR都是通过共同的β-arrestin启动内化、脱敏的，因此，Transfluor可用于所有GPCR的筛选。

主要特征

1. 可用于所有GPCR，已经验证超过100种GPCRs。

2. 无需标记GPCR，避免靶点反应的人为改变。

3. 方法通用 无需了解GPCR的特性，可用于Orphan GPCR 筛选。

4. 基于GFP的技术，无需加入底物来检测beta-arrestin易位。

5. 可兼容所有高内涵系统，甚至荧光显微镜系统。

6. MetaXpress® 应用模块自动分析beta-arrestin移位至细胞膜(pits)和内吞小泡(vesicle)。

应用实例