近年来蛋白水解靶向嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimeras, PROTAC)技术作为一种新的治疗手段在抗肿瘤药物领域中得到了广泛的研究。PROTAC由三种元素组成:E3泛素连接酶配体,靶蛋白配体和连接子Linker。与传统的小分子抑制剂相比,小分子PROTAC降解蛋白的优势在于PROTAC化合物不需要与目标蛋白长时间和高强度的结合,因此可以靶向传统难以成药的蛋白靶点。
PROTAC技术近几年因为对多个蛋白成功降解并获得高细胞活性和较好的药代动力学性质而成为制药业关注的焦点。爱思益普公司已开发PROTAC分子相关体外ADME及体内PK实验,并通过LC-MS/MS高灵敏度检测药物分子,助力筛选药代特性相对较好的PROTAC分子,满足客户对速度、效率和成本的需求,助力新药研发。
北京爱思益普生物科技股份有限公司专注于从靶点发现验证、先导化合物筛选、优化到临床前候选分子阶段的创新药一体化生物学服务平台,覆盖在肿瘤,免疫,心血管,中枢神经系统等疾病领域,整合蛋白科学、酶学、细胞学、体内外药物代谢动力学、药理学等平台,支持创新药物研发项目,支持基础科研与临床转化医学业务