P2X7属于嘌呤能受体家族当中的一种,其家族共被分为两大类:分别是G蛋白偶连P2Y受体和配体门控离子通道P2X受体。P2X受体主要被细胞外的ATP激活开放,而P2X7由于对ATP的亲和性较低而与其他家族中的受体略有差异。P2X7需要相较于生理浓度100-1000倍的胞外ATP浓度才能被激活,据报道其EC50值为大约100μM;但对BzATP的亲和度较高,其EC50大约为7μM。P2X7受体是一类非特异性阳离子通道,可以促进Na+和Ca2+的流入以及K+的外排,同时激活下游通路信号的产生。P2X7受体不同于其他亚型,是最有特点的核苷酸受体,属于低分子溶质转运的非选择性离子通道,低浓度激动剂刺激可以引起选择性通道打开重复或者延长刺激使该通道形成水孔,可以使大的有机分子通过,造成细胞溶胞死亡。爱思益普电生理团队构建了大部分P2X受体亚型的FLIPR检测方法,已有丰富的药物筛选经验。
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