雄激素受体(AR)通过配体激活以调节某些转录因子,它的作用主要取决于一个中央DNA结合结构域,该结构域使得雄激素受体AR复合物与靶基因附近DNA序列结合。此外,雄激素受体还具有C端配体结合结构域和N端转录调节结构域能直接相互作用,并与共同调节的非受体蛋白相互作用,以精确控制基因的转录速率。
心血管疾病(CVD)是全球死亡率居高的主要原因,其主要影响因素有:吸烟、糖尿病、高血压及性激素水平等原因。雄激素AR信号会加重高血压,抗雄激素药物可能会抑制高血压。然而,不同因素作用下,雄激素AR信号在卒中起到双重作用。爱思益普团队已构建了AR受体的体外筛选模型,可用于Safetypanel平台的研究,致力于后续新药的研发。