组胺H1受体是一种G-蛋白偶联受体(GPCR),有七个跨膜结构域。H1受体广泛表达于机体多种不同类型的细胞,包括免疫细胞、神经元以及呼吸道或肠道上皮的平滑肌细胞和血管内皮的细胞等。它在I型超敏反应中起主要作用:从肥大细胞释放的组胺与受体结合并导致其激活。随后通过Gq蛋白进行信号转导,催化磷脂酶C的反应。非镇静性H1抗组胺药,如地氯雷他定,是氯雷他定的活性代谢物,可通过选择性地拮抗外周H1受体,缓解过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。
爱思益普团队已构建H1受体的稳转细胞系,完成了H1受体药物体外筛选模型,更快的助力新药研发。
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