Caco-2细胞系分离自一位72岁男性直肠原位癌,其结构和生化作用类似于人小肠上皮细胞,常被用于药物的渗透性测定,研究药物双向转运情况。实验中考察时间和药物浓度等因素,计算表观渗透系数。经验证,被动扩散的药物用此模型测得的数据与人体较为一致。
Caco-2细胞模型是首个被国外制药企业以及实验室应用的模拟肠道吸收的药物筛选模型,2002年被国际认定为动物实验替代方法,已经被FDA批准。
用Caco-2单细胞层作为体外吸收模型具有以下优点:
Ø1) 可作为研究药物吸收的快速筛选工具;
Ø2) 在细胞水平上研究药物在小肠粘膜中的吸收、转运和代谢;
Ø3) 由于Caco-2细胞来源于人,不存在种属的差异性;
Ø4)小肠上皮细胞中的各种转运系统、代谢酶等在Caco-2细胞都有相同的存在。
该模型也用于Pgp和BCRP转运体的研究,为药物的研发提供数据支持和参考。
爱思益普目前可以提供全套PROTAC体外筛选平台,从蛋白的制备、酶学方法开发、三元复合物的形成,蛋白降解的评价,体外ADME,体内PK及体内药理的评价,具有丰富的经验。自身也搭建了众多靶点的高通量筛选平台,为快速支持蛋白降解剂的药物研发提供研发服务,欢迎垂询和线上沟通。