γ-氨基丁酸(GABA)是广泛存在于脊椎动物、植物和微生物中的一种氨基酸,也是人体内重要的神经递质之一,具有抑制神经活动的作用。除了神经系统,GABA系统的组成成分也被发现存在于免疫细胞和肿瘤细胞中,它们能够通过分泌GABA影响肿瘤微环境中的其他细胞,并通过生成琥珀酸参与三羧酸循环为肿瘤细胞提供能量。GABA受体(GABA receptors,GABARs)的激活是GABA参与调控抗肿瘤免疫反应的主要途径。GABA A型受体(GABAA receptors,GABAARs)的激活可抑制T细胞的活化和增殖,促进巨噬细胞向抗炎表型转化,并能促进肿瘤细胞的生长和迁移;而GABA B型受体(GABAB receptors,GABABRs)的激活则通常被认为能抑制癌细胞的迁移,诱导癌细胞的凋亡。总体来说,受体的活化能抑制免疫细胞,但对肿瘤细胞的作用存在不同。此外,GABA转运体(GABA transporters,GATs)的表达水平下调也与肿瘤的发展进程有关。目前认为,GABA代谢拮抗剂和GABA受体药物可能成为肿瘤的治疗药物,但临床应用仍有限。
爱思益普电生理团队构建了不同亚型GABA受体的细胞系并验证了相关通道的FLIPR Calcium检测方法,具有丰富的药物筛选经验。