MAPK信号通路 — — 分布最广泛、研究最普遍的信号通路之一-其它资料-资讯-生物在线

MAPK信号通路 — — 分布最广泛、研究最普遍的信号通路之一

作者:翌圣生物科技(上海)股份有限公司 2011-07-22T00:00 (访问量:24369)

干细胞研究之五:MAPK信号通路抑制剂

大多数细胞内都存在MAPKs信号转导通路,它是一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,能将细胞外信号转导至细胞及细胞核内,通过保守的三级级联反应(MAPKKK-MAPKK-MAPK)激活转录因子,调节基因表达。该通路与多种细胞功能相关,可参与细胞运动、凋亡、分化及生长增殖等多种生理过程。目前已确定有4MAPK信号转导通路:细胞外信号调节激酶(ERK)信号通路、c-Jun N端激酶(JNK/应激活化蛋白(SAPK)信号通路、p38 MAPK信号通路和ERK5/大丝裂素活化蛋白激酶(BMK1)信号通路。每条信号通路都具有高度特异性,具有独立的功能,在某些程度上几条信号通路间会有一定的串话(crosstalk)。另外一个重要的研究发现当用有丝分裂试剂处理哺乳动物细胞,ERKs明显被激活而JNK/SAPK完全不受影响。相反若细胞暴露于压力环境下,JNK/SAPK激活而ERKs活性不受改变。在转录水平上,ATF-2可以被三种MAP蛋白激酶磷酸化从而激活,而C-JunElk-1只被ERKsJNK/SAPK磷酸化。所有通路受某种特定的外界压力呈现出转录活性。大量研究已发现,MAPKs各条信号通路通过与其它通路合作的方式,共同调节神经干细胞、胚胎干细胞、造血干细胞等的更新或分化功能。

9  MAPK信号通路抑制剂

货号

产品名称

首要靶点

规格

目录价

U-6770

U0126

MEK1 and MEK2                    25 mg          1056    

Description MAPK激酶MEK1MEK2的高效选择性抑制剂,通过抑制MEK1/2激酶的活性从而防止分别由erk2 erk1基因编码的MAP激酶p42 p44被激活。MAPK p42 /p44通过TLRs参与LPS和其他脂类激发的信号级联反应。

S-3400

SB203580

p38 MAP kinase                     25 mg           1104

Description细胞渗透型高特异性抑制剂广泛用于阐明p38 MAP激酶的功能。也能抑制蛋白激酶BPKB,也称为Akt)的磷酸化和活化作用。两个激酶都参与广泛的信号通路包括TLR信号通路。

S-1700

SB202190

p38 MAP kinase                     25 mg           1104

Descriptionpyridinyl imidazole化合物,体内竞争ATP位点抑制p38激酶活性,通过激活半胱氨酸蛋白酶 (CPP32)caspases诱导凋亡。阻断LPS诱导的 TNF-α和白细胞介素的生物合成过程。

559387

SB202474

p38 MAP kinase阴性对照             1 mg            1748

Description p38 MAP激酶抑制性研究中作为SB203580 SB202190的阴性对照。

P9248

PD169316

p38 MAP kinase                      5 mg            1695

Description细胞渗透型高效的p38激酶可逆型、竞争性的选择性抑制剂,在非神经细胞和神经细胞系中阻断营养因子撤回引起的凋亡现象。抑制人卵巢癌细胞TGF-β诱发的Smad 信号传导。

P-4313 

PD98059

MAP kinase kinase                  10 mg            672

DescriptionMAPK激酶(也称为MAPK/ERK激酶或MEK激酶)的高效选择性抑制剂,通过与ERK特异性MAP激酶MEK结合调节抑制活性,因此可利用MEK1/2预防ERK1/2 (p44/p42 MAPK)磷酸化。MAPK ERK1/2参与TLR诱导的细胞因子生成途径。

s-7979

SP600125

JNK                                50 mg            1040

Description细胞渗透型高效的、可逆的JNKc-Jun N端激酶)选择性抑制剂,以剂量依赖性的方式抑制JNK的磷酸化,JNKMAPK家族的成员之一,在TLR调控的免疫反应中发挥重要功能。对JNK磷酸化的抑制活性明显高于ERK1p38-2 MAP激酶,约300倍。

P-9688

PD325901

MEK1/2                             10 mg            1904

Description细胞合成的有机分子选择性结合和抑制MAPKKMEK),在ES细胞的自我更新中MEK/ERK信号通路起到很重要的作用。与其他信号通路的抑制剂联合使用可提高iPS细胞传代效率。将PD 325901与一种TGF-β受体抑制剂联合使用可改善OSKM

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