靶向药物早期筛选阶段经常使用酶学和细胞学的方法进行评价,便于快速得到化合物与靶点的相互作用及有效活性,经常也会遇见两中方法活性数据不一致的情况。这个时候需要考虑一些因素,毕竟酶学体系相对简单,只有蛋白、底物或一些盐离子成分,而细胞学体系增加了培养基(含有血清、丰富的蛋白组份)、细胞膜以及细胞中诸多的蛋白和酶类,分子若想与特异的靶点结合,还需要跨过一些屏障。
液质联用(LC-MS/MS)的办法可以快速结合细胞学化合物处理的条件,简单便捷的分析一些参数,比如细胞对化合物的摄取量、非特异结合的量、生物转化的量、化合物溶解性及稳定性等等,这些分析简单的构成了细胞生物利用度,可以从一定程度上解释化合物在酶学和细胞学实验体系中活性的相对差异。爱思益普可以提供此类试验分析,可及时便捷地为大家提供troubleshooting的试验数据。
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