血浆蛋白结合(Plasmaprotein binding, PPB)是药物代谢动力学(DMPK)中的关键分析参数之一,可用于分析药物在体内清除率(Clearance)、分布容积(volume of distribution)、药物相互作用(drug-drug interaction predictions)和预测PKPD相关性等领域。目前常用技术如平衡透析法、超速离心发和超滤法等,对于一些非特异性结合率较高、血浆不稳定、平衡时间需求较长的分子来说,很有挑战,需要尝试不同的方式摸索最佳条件。蛋白降解剂分子里常会见到不同层次的PPB能力,小的会<50%,高值会>99.9%。
Figure 5. Range of observed PPB of target protein degraders. Multiple selections wereallowed for the observed range
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