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代谢稳定性|药代动力学检测服务|原代肝细胞检测服务

作者：北京爱思益普生物科技股份有限公司 2022-09-26T15:40 (访问量:4015)

药物代谢是药物的生物转化过程，研究药物代谢对于了解药物在体内的变化过程至关重要。代谢稳定性低的化合物说明体内清除率高，会直接影响药物的口服生物利用度。体外代谢法在短时间内可以得到大量的代谢产物，且代谢条件可控，代谢物易于分离、提取，有利于代谢途径研究及代谢产物结构的确定。肝细胞代谢稳定性实验是采用原代肝细胞体外温孵法，在体外模拟的生理环境条件（37℃）下进行代谢反应，在反应进行的不同时间段从体系中取出一定量溶液，加入有机溶剂（甲醇）终止反应，离心取上清液，利用LC-MS/MS检测出不同时间段的药物浓度（可用高温煮过的肝细胞作为阴性对照），通过软件模拟出药物随时间的代谢曲线。原代肝细胞中具有完整酶辅助因子和生理浓度，与肝微粒体代谢反应相比，在反应体系中不需要添加NADPH或其他辅助因子。原代肝细胞作为体外代谢新模型，可以较好保留和维持肝细胞完整形态和肝细胞体外代谢活性，能够真实反映体内代谢情况。

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